Thuốc TLE M152 là gì? Thành phần, cơ chế tác dụng, liều lượng và cách dùng?

Thuốc TLE M152 là thuốc ARV đặc trị HIV/AIDS. Thuốc có tên đầy đủ là Tenofovir disoproxil fumarate/ Lamivudine/ Efavirenz 300mg/ 300mg/ 600mg. Thuốc ARV TLE M152 có tên gọi như vậy là do mọi người tự rút gọn tên chữ cái đầu của các hoạt chất trong viên thuốc, đồng thời kết hợp với đặc điểm nhận dạng viên thuốc màu trắng có khắc chữ M152 mà tạo ra chứ tên gọi thực tế thì quá dài. Cũng không hiểu tại sao nhà sản xuất lại để cái tên thuốc dài ngoằng như vậy, chẳng giống các thuốc ARV khác dễ gọi hơn và có tên thương mại đơn giản như: Acriptega, Avonza, Eltvir, Trustiva, Relvir, Trioday, Aluvia, Tavin em, Ricovir em, Telura, Truvada, Viropil,...

Thành phần:

Mỗi viên nén bao phim chứa 3 thành phần hoạt chất kháng virus HIV gồm Tenofovir disoproxil fumarat 300mg, Lamivudin 300mg, và Efavirenz 600mg. Tá dược: Cellulose vi tinh thể, natri croscarmellose, hydroxypropyl cellulose, natri lauryl sulfat, natri clorid, magnesi stearat, lactose monohydrat.

Chỉ định:

Viên kết hợp liều cố định (tenofovir/lamivudin/efaviren) được chỉ định để điều trị nhiễm HIV-1 cho người từ 18 tuổi trở lên. Thuốc TLE M152 được sử dụng ở cả người đã nhiễm HIV và người chưa nhiễm HIV nhưng có hành vi nguy cơ lây nhiễm HIV hay còn gọi là điều trị dự phòng sau phơi nhiễm HIV (điều trị PEP).

Liều dùng và cách dùng:

Việc điều trị nên được khởi đầu bởi thầy thuốc có kinh nghiệm trong điều trị HIV/AIDS, có kinh nghiệm trong việc kiểm soát virus HIV, có chiến lược điều trị và chọn lựa phác đồ kháng vi rút phù hợp với từng cá nhân cụ thể.

Người lớn: liều khuyến cáo của thuốc kết hợp liều cố định TLE  M152 là 1 viên/ ngày. Nên uống thuốc TLE M152 lúc bụng đói vì thức ăn có thể làm tăng nồng độ của efavirenz, điều này có thể làm tăng tần suất xuất hiện các phản ứng phụ.

Nên uống thuốc TLE M152 vào buổi tối để giảm tối đa các tác dụng phụ có thể ảnh hưởng lên thần kinh trung ương.

Trẻ em: tính an toàn và hiệu quả của thuốc TLE M152 ở bệnh nhân dưới 18 tuổi chưa được thiết lập, vì vậy thuốc này không khuyến cáo dùng cho trẻ em.

Đối với người trên 65 tuổi: cơ sở dữ liệu chứng minh hiệu quả và mức độ an toàn không nhiều, thực tế thì có bệnh nhân 70 tuổi đang điều trị bằng thuốc TLE M152 vẫn cho kết quả tốt mà không thấy tác dụng phụ đáng kể nào xảy ra. Ở bệnh nhân suy thận, không khuyến cáo sử dụng thuốc TLE M152 cho bệnh nhân suy thận từ vừa đến nặng (tức là bệnh nhân suy thận có độ thanh thải creatinin < 50 ml/phút). Đối với bệnh nhân suy gan, việc hiệu chỉnh liều của thuốc TLE M152 là không cần thiết, trừ khi có suy thận kèm theo.

Chống chỉ định:

Thuốc TLE M152 không nên sử dụng ở những bệnh nhân có tiền sử quá mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Cơ chế tác động của thuốc TLE M152 trong việc ức chế vi rút HIV:

Tenofovir disoproxil fumarat là muối của fumarat của tiền dược tenofovir disoproxil, hoạt chất được hấp thu và chuyển hóa thành dạng hoạt tính tenofovir, mà là một đồng đẳng nucleosid monophosphat (nucleotid). Sau đó, tenofovir được chuyển thành một chất chuyển hóa có hoạt tính tenofovir diphosphat, bởi các enzyme tế bào thông qua hai phản ứng phosphoryl hóa trong cả tế bào không hoạt động tích cực và tế bào T đã hoạt hóa. Tenofovir diphosphat có thời gian bán thải là 10 giờ trong các tế bào đã hoạt hóa và 50 giờ trong các tế bào bạch cầu đơn nhân trong máu ngoại vi không hoạt động tích cực. Tenofovir diphosphat ức chế polymerase virus bởi sự cạnh tranh gắn kết trực tiếp với chất nền tự nhiên deoxyribonucleotid và sau khi hợp nhất vào DNA, bởi sự kết thúc chuỗi DNA. Tenofovir diphosphat là một chất ức chế yếu các polymerase tế bào alpha, beta và gamma với hằng số ức chế động học (K1) mà cao gấp 200 lần so với DNA polymerase của tế bào alpha người (5,2 micromol/l), và cao hơn gấp 3000 lần so với DNA polymerase của tế bào beta và gamma người (81,7 và 59,5 micrimol/l) hơn K1 của enzyme sao chép ngược HIV-1 (0,02 micromol/l). Ở nồng độ lên đến 300 micromol/l tenofovir cho thấy không ảnh hưởng lên sự tổng hợp của DNA ty lạp thể hoặc sản xuất axit lactid trong thử nghiệm invitro.

Lamivudin là một đồng đẳng nucleosid mà có hoạt tính chống lại vi rút gây suy giảm miễn dịch ở người (HIV) và viêm gan vi rút B (HBV). Nó được chuyển hóa trong tế bào thành một chất có hoạt tính lamivudin 5' triphosphat. Phương thức hoạt động chính của nó như là kết thúc sự sao chép ngược của virus HIV. Efavirenz là một chất ức chế sao chép ngược non-nucleosid (NNRTI) của HIV-1. Efavirenz là một chất ức chế không cạnh tranh enzyme sao chép ngược của HIV-1 và không ức chế có ý nghĩa enzym sao chép ngược của HIV-2 hoặc polymerase DNA của tế bào alpha, beta, gamma và delta.

Cảnh giác và thận trọng:

TLE M152 không được sử dụng chung với các thuốc khác có chứa thành phần hoạt chất là tenofovir disoproxil fumarat hoặc lamivudin hoặc efavirenz. TLE M152 chưa được nghiên cứu đầy đủ ở bệnh nhân dưới 18 tuổi, nên thận trọng khi dùng thuốc ở nhóm đối tượng này. Thuốc ARV TLE M152 không khuyến cáo sử dụng cho bệnh nhân suy thận mà độ thanh thải creatinin < 50ml/ phút. Các bệnh nhân suy thận mức độ trung bình và nặng cần hiệu chỉnh liều , điều chỉnh khoảng cách thời gian giữa các liều dùng để đảm bảo nồng độ đạt ngưỡng điều trị của viên kết hợp liều cố định. Theo dõi chức năng thận mỗi 4 tuần trong năm đầu, sau đó ở những năm tiếp theo thì chỉ cần theo dõi chức năng thận mỗi 3 đến 6 tháng. Một nghiên cứu đã được tiến hành ở những bệnh nhân không bị nhiễm HIV với các mức độ suy gan khác nhau cho thấy sự thay đổi về dược động học là không đáng kể. Những bệnh nhân bị viêm gan B hoặc C mạn tính và được điều trị với trị liệu kháng retrovirus kết hợp có nguy cơ tăng các phản ứng không mong muốn ở bệnh nhân suy gan nặng và có thể tử vong. Những bệnh nhân có suy chức năng gan trước đó kể cả viêm gan mạn tính thể hoạt động có sự tăng tần số xuất hiện các bất thường về chức năng gan trong suốt thời gian điều trị retrovirus kết hợp và nên được theo dõi thực tế. Chứng nhiễm axit lactic thường kèm với gan to và chứng nhiễm mỡ ở gan, đã được ghi nhận khi dùng với các thuốc đồng đẳng nucleosid. Các dữ liệu lâm sàng và tiền lâm sàng gợi ý rằng nguy cơ xảy ra chứng nhiễm acid lactic, một tác động của đồng đẳng nucleoside thì thấp đối với thuốc kết hợp liều cố định (tenofovir/lamivudin/efavirenz 300mg/300mg/600mg). Tuy nhiên vì tenofovir có cấu trúc liên quan đến các đồng đẳng nucleosid nên nguy cơ này không thể loại trừ. Các triệu chứng sớm (tăng lactad huyết có triệu chứng) kể cả các triệu chứng tiêu hóa nhẹ (buồn nôn, nôn và đau bụng), sự khó ở không rõ ràng, và giảm sự thèm ăn, giảm cân, các triệu chứng hô hấp thở sâu, nhanh, và các triệu chứng thần kinh kể cả kém vận động. Chứng nhiễm acid lactic có tỉ lệ tử vong cao và có thể đi kèm viêm tụy, suy gan và suy thận. Chứng nhiễm acid lactic thường xảy ra sau một vài tháng hoặc nhiều tháng sau điều trị. Ở những bệnh nhân HIV giai đoạn AIDS tức là suy giảm miễn dịch đã rất nặng vào thời điểm trị liệu kháng retrovirus kết hợp (CART), một phản ứng viêm đối với những mầm bệnh không có triệu chứng hoặc những mầm bệnh cơ hội còn lại có thể nảy sinh, gây ra tình trạng cực kỳ nguy hiểm đến tính mạng bệnh nhân mà người ta gọi đây là hội chứng viêm phục hồi miễn dịch (IRIS). Những bệnh nhân đang điều trị ARV mà ở giai đoạn nặng cần hết sức lưu ý đến hội chứng này vì có thể gây tử vong nhanh hơn, do đó cần chuyên gia có kinh nghiệm hướng dẫn và tư vấn cụ thể. Ngoài ra thì dù có điều trị ARV tốt, trong thời gian điều trị bằng thuốc TLE M152, bệnh nhân HIV/AIDS vẫn có thể mắc thêm một số bệnh nhiễm trùng cơ hội khác nếu sức đề kháng của họ quá yếu, số lượng tế bào miễn dịch lympho T-CD4 của họ ở thời điểm khởi động điều trị quá thấp, đồng thời không được chăm sóc, giữ gìn đầy đủ và đúng cách. Trong quá trình uống thuốc TLE M152, việc lây truyền HIV từ người này sang người khác vẫn có thể diễn ra, chỉ trừ khi tải lượng virus HIV trong máu của bệnh nhân về mức âm tính, tức là không phát hiện ra thì mới không lây cho người khác (Không phát hiện = Không lây truyền). Hiếm xảy ra trường hợp uống thuốc ARV TLE M152 gây viêm tụy, tuy nhiên nếu có biểu hiện lâm sàng sớm của tình huống này thì nên ngừng thuốc để theo dõi thêm. Các đồng đẳng của nucleosid và nucleotid đã được chứng minh trên cả invivo và invitro là có gây ra sự phá hủy ty lạp thể ở các mức độ khác nhau. Các phản ứng này thường là thoáng qua, nếu có vấn đề nghiêm trọng nên đến gặp bác sỹ chuyên khoa HIV để được tư vấn và xử trí kịp thời. Một số tác dụng phụ khác như: loạn dưỡng mỡ và những bất thường về chuyển hóa, hoại tử xương, phát ban, các triệu chứng tâm thần, động kinh...ít được báo cáo.

Phụ nữ mang thai và cho con bú:

Không nên sử dụng thuốc ARV TLE M152 cho phụ nữ mang thai trừ khi thực sự cần thiết, không còn sự lựa chọn nào tốt hơn. Phụ nữ đang được điều trị với thuốc TLE M152 thì nên tránh có thai. Các nghiên cứu ở chuột cống đã chỉ ra rằng tenofovir và efavirenz được bài tiết vào sữa, nồng độ efavirenz trong sữa còn cao hơn nhiều so với trong huyết tương mẹ. Vì thế những bà mẹ đang được điều trị ARV bằng thuốc TLE M152 được khuyến cáo không nên cho con bú.

Tác động trên khả năng lái xe và vận hành máy móc:

Không có các nghiên cứu về tác động của thuốc lên khả năng lái xe và việc dùng máy móc được thực hiện. Tuy nhiên bệnh nhân nên được thông báo rằng chóng mặt đã được ghi nhận trong thời gian điều trị tenofovir disoproxil funarat. Efavirenz có thể gây chóng mặt, giảm tập trung, và/hoặc buồn ngủ.

Bảo quản thuốc TLE M152:

Bảo quản trong bao bì gốc, tránh ánh sáng trực tiếp và giữ trong môi trường dưới 30 độ C.

Đóng gói:

Hộp có 1 lọ chứa 30 viên màu trắng khắc M152.

Sản xuất: Mylan Ấn Độ.

Ship thuốc ARV tận nơi liên hệ Hotline: DS.Hồng Nhung 0974433519.

Mọi vấn đề về chuyên môn cần trao đổi liên hệ Bác sĩ Thắng, call-zalo: 0988778115.

Xem thêm:

Giá thuốc chống phơi nhiễm HIV bao nhiêu tiền?

Mua thuốc PEP ở Hà Nội chuẩn phải làm thế nào?

5 thông tin mới nhất về điều trị HIV từ hội nghị CROI 2023?

Ở đâu có chuyên gia tư vấn HIV giúp bạn giải đáp mọi thắc mắc?

Tại sao phải uống thuốc phơi nhiễm HIV trong 28 ngày?

Mua thuốc chống phơi nhiễm HIV ở đâu Hà Nội và TPHCM chuẩn?

Mua thuốc PEP chuẩn nhất Việt Nam hiện nay?

Điều trị ARV/HIV rẻ uy tín chất lượng ở đâu tốt nhất?

Nhiễm HIV bao lâu thì bị sụt cân?

Thuốc PEP là gì, giá bao nhiêu, mua ở đâu tốt nhất?

Người nhiễm HIV nên ăn uống như thế nào?

Người nhiễm HIV có béo được không?

Bác sĩ chia sẻ cách ăn gì để tăng CD4 hiệu quả?

Tiêm vắc xin phòng HIV ở đâu?

Thuốc ARV giá bao nhiêu? 5 yếu tố cấu thành giá thuốc ARV?

Điều trị ARV sớm mang lại những lợi ích gì?